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Módulo 4 Acceso a Medinteract.net                                   

3.1. Antimetabolitos análogos de pirimidinas

Las diferencias en la actividad de la dehidropirimidindeshidrogenada (DPD) y la velocidad limitada del catabolismo del 5-fluorouracilo (5-FU) contribuyen a dificultar el manejo del fármaco. Un pequeño porcentaje de individuos (1-3%) muestran una baja actividad de la DPD por lo que presentan un elevado riesgo de sufrir toxicidad grave tras la administración del citostático.

La administración conjunta de 5-FU y el anticoagulante warfarina potencia la acción de este último resultando en una interacción clínicamente significativa. Asimismo, se han descrito varias muertes tras la combinación de 5-FU y el antiviral sorivudina. Este es transformado por la flora intestinal en 2’bromovinil-uracil el cuál se une a la DPD incapacitándola para poder detoxificar el 5-FU y por tanto conduciendo a una mayor toxicidad10. Del mismo modo, el tratamiento previo prolongado con cimetidina puede reducir la eliminación del 5-FU con el consiguiente incremento en la toxicidad.

Se ha descrito que las tiazidas pueden aumentar la mielosupresión producida por el 5-FU pero en el estudio en el que se observó este efecto los pacientes también recibían ciclofosfamida y metotrexato, por lo que quizá sea incorrecto imputar este efecto sólo al 5-FU.

Las convulsiones son un problema frecuente en pacientes con cáncer. La incidencia de epilepsia en pacientes con gliomas de alto grado supera el 40% y en los de bajo grado la incidencia alcanza el 70%. El 5-FU puede ocasionar elevadas concentraciones de fenitoína, probablemente por inhibición del CYP2C9. Esta interacción también se ha observado con Tegafur y UFT11.

Los antiácidos que contienen magnesio y aluminio pueden aumentar la biodisponibilidad oral de capecitabina con un ligero aumento de las concentraciones plasmáticas de la capecitabina y uno de sus metabolitos (5’-DFCR), aunque no se han apreciado cambios con respecto a sus tres metabolitos principales (5’-DFUR, 5-FU y FBAL)12. Se recomienda separar 2 horas la administración del antiácido.

Caso clínico

Interacción entre capecitabina y brivudina13

Mujer de 66 años de edad diagnosticada de carcinoma invasivo ductal de mama, estadío clínico T4bN2M0, endocrino resistente y Her-2 negativo.

Tras el diagnóstico recibió tratamiento on 4 ciclos de doxorrubicina y ciclosfosfamida cada 21 días, seguido de 4 ciclos de docetaxel cada 21 días. Posteriormente se realizó mastectomía y la paciente recibió radioterapia local.

Tras una recaída a los 6 meses de finalizar el tratamiento se inició tratamiento de quimioterapia paliativo con capecitabina oral 1000 mg/m2 cada 12 horas durante 14 días cada 3 semanas. Recibió un total de 6 ciclos alcanzando una respuesta parcial tras el 4º ciclo.

Tras la aparición de un síndrome eritrodistésico palmo-plantar, en el 7º ciclo se redujo la dosis a 1000 mg cada 12 horas durante 14 días cada 3 semanas. El 10º día tras el inicio de la nueva pauta y como consecuencia de la aparición de una lesión cutánea por infección de herpes zoster, comenzó tratamiento con brivudina 125 mg cada 24 horas durante 7 días:

En el día 21 las lesiones herpéticas habían evolucionado favorablemente pero la paciente presentaba síntomas de síndrome mano-pie y mucositis oro-faríngea de grado 2, neutropenia con fiebre y trombocitopenia.

El día 27 ingresó en el hospital por empeoramiento de la mucositis, diarrea con melenas y dolor cólico abdominal, neutropenia y trombocitopenia que requirió transfusión de plaquetas.

El día 30 la aspiración y biopsia de médula ósea mostró ausencia de celularidad hematopoyética. Se añadió tratamiento con filgrastim 30 MU diarios vía IV.

Tras descartarse infiltración tumoral de la médula ósea, leucemia secundaria o síndrome mielodisplásico, se confirmó el diagnóstico de interacción entre capecitabina y brivudina.

En los días siguientes se inició la recuperación hematológica. En la visita de seguimiento el día 57, la paciente todavía presentaba mucositis y síndrome mano.pie de grado 1. Una visita posterior el día 95 evidenció onicolisis de diversas uñas y pigmentación amarilla de los dientes.

Discusión

  • Los efectos adversos más frecuentes de capecitabina incluyen diarrea, dolor abdominal, naúseas, estomatitis y eritrodistesia (síndrome mano-pie). Muchas de estas reacciones son reversibles y se pueden controlar con reducciones de dosis de capecitabina. Sin embargo, la aplasia medular no es una reacción adversa frecuente.
  • En este caso clínico la probabilidad de complicaciones serias asociadas al tratamiento era inicialmente baja por cuanto el paciente estaba ya recibiendo una dosis reducida de capecitabina.
  • Capecitabina es un pro-fármaco de administración oral que se trasforma en el tejido tumoral en 5-FU por acción de la timidina fosforilasa. 5-FU es degradado a metabolitos inactivos posteriormente a través de la dihidropirimidina dehidrogenasa (DPD).
  • Brivudina es degradada por la flora intestinal y transformada en en bromovinil uracilo, el cual inhibe de forma irreversible la DPD. Como resultado se generan concentraciones elevadas de 5-FU que son causa de efectos tóxicos. En la bibliografía se han descrito casos de muerte del paciente como consecuencia de esta interacción. Efectos adversos graves han sido también descritos en pacientes con deficiencia en DPD.
  • Como tratamiento de elección de infecciones por herpes zoster en pacientes con capecitabina se recomienda aciclovir o famciclovir.
  • En un paciente en tratamiento con brivudina se debe esperar al menos 4 semanas tras finalizar el tratamiento con este fármaco antes de iniciar la administración de capecitabina. Como precaución adicional, se recomienda la determinación de la actividad de la enzima DPD antes de iniciar el tratamiento con cualquier fluoropirimidina, especialmente en pacientes que han sido recientemente tratados con brivudina.