La gp-P localizada en la membrana de los enterocitos limita la absorción de un importante número de fármacos y su inhibición ha mostrado una inhibición de la biodisponibilidad de fármacos antineoplásicos orales, como por ejemplo los taxanos. Por otro lado, la gp-P localizada en las células tubulares renales o en el sistema biliar influye sobre la distribución y excreción de los fármacos.
Sin embargo, esta glicoproteína juega un importante papel en el tratamiento del cáncer ya que se encuentra sobre-expresada en determinadas células tumorales por lo que se ha reconocido como una de las principales causas de resistencia a la quimioterapia al limitar la entrada de los citostáticos al interior de las células tumorales.