Los fármacos pueden pasar directamente de la sangre al interior del intestino por difusión pasiva, en partes distales en que el gradiente de concentración y la diferencia de pH lo favorezcan. También existen sistemas de transporte de membrana, como la glicoproteína P, que facilitan la excreción.
Los fármacos que se eliminan sin transformar a la luz intestinal a través de la bilis o del epitelio intestinal, y algunos metabolitos, pueden reabsorberse pasivamente en el intestino a favor de un gradiente de concentración. Este proceso, como se ha comentado anteriormente, da lugar a la circulación enterohepática, aumentando la exposición al fármaco. Retrasa su eliminación, pudiendo aumentar el efecto terapéutico y también la toxicidad.
La circulación enterohepática se considera un proceso más de la distribución del fármaco.
Las resinas de intercambio iónico como los adsorbentes intestinales pueden secuestrar fármacos y metabolitos, rompiendo el ciclo enterohepático y eliminando el fármaco del organismo (ver tabla 4).