Índice de contenidos
  1. OBJETIVOS DOCENTES DEL MÓDULO 1
  2. 1. INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
    1. 1.1 Definición
  3. 2. MECANISMO DE LAS INTERACIONES FARMACOLÓGICAS
    1. 2.1 Interacciones Farmacodinámicas
      1. 2.1.1. Síndrome neuroléptico maligno
      2. 2.1.2. Síndrome serotoninérgico
      3. 2.1.3. “Torsade de pointes”
      4. 2.1.4. Otras
    2. 2.2 Interacciones Farmacocinéticas
      1. 2.2.1. Monitorización terapéutica
      2. 2.2.2. Absorción
        1. 2.2.2.1. Cambios del pH Gastrointestinal
        2. 2.2.2.2. Formación de quelatos o compuestos no absorbibles
        3. 2.2.2.3. Alteración de la motilidad intestinal
        4. 2.2.2.4. Toxicidad gastrointestinal
        5. 2.2.2.5. Interacciones por alteración de la absorción
      3. 2.2.3. Distribución
      4. 2.2.4. Metabolismo
        1. 2.2.4.1. Metabolismo Fase 1
          1. 2.2.4.1.1. El CYP3A4
          2. 2.2.4.1.2. El CYP2D6
          3. 2.2.4.1.3. El CYP2C9
        2. 2.2.4.2. Metabolismo Fase 2
        3. 2.2.4.3 Variabilidad metabólica: Inhibición e inducción enzimática
          1. 2.2.4.3.1. Inhibición enzimática
          2. 2.2.4.3.2. Inducción enzimática
        4. 2.2.4.4. Farmacogenética. Polimorfismos
      5. 2.2.5. Proteínas transportadoras en las membranas celulares: Glicoproteína P
      6. 2.2.6. Excreción
        1. 2.2.6.1. Excreción renal
        2. 2.2.6.2. Excreción biliar
        3. 2.2.6.3. Excreción intestinal
  4. 3. ACTITUD ANTE LAS INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
  5. 4. BIBLIOGRAFÍA
Descargar curso en PDF
Módulo 1
Profesor
Lourdes Girona Brumós
Módulo 1
◄ anterior - siguiente ►

2.2.6.1. Excreción renal

El riñón es el órgano más importante en la excreción, especialmente de los fármacos y metabolitos hidrosolubles. Los tres principales sistemas utilizados son la filtración glomerular, la secreción tubular y la reabsorción tubular.

Las alteraciones en la excreción renal de medicamentos puede deberse a variación del pH de la orina (reabsorción pasiva), a variaciones de la secreción tubular de fármacos (activa) y a la variación del flujo renal.

Las interacciones referentes a la eliminación son menos frecuentes e importantes que las relacionadas con el metabolismo, o con la absorción, ya que las interacciones, clínicamente significativas sólo se producirán si afectan a moléculas farmacológicamente activas36.

Como ejemplo de interacción farmacológica en que el motivo es la alteración de la excreción, lo tenemos en la amantadina, antivírico y antiparkinsoniano que no presenta metabolismo hepático. La amantadina se elimina casi exclusivamente por la orina, por filtración glomerular y por excreción tubular. La excreción urinaria depende del pH, si la orina se acidifica, aumenta la excreción renal y puede reducirse su efecto terapéutico.

Otro caso es el de la memantina, antagonista no competitivo de los receptores NMDA (N-metil-D-aspartato) del ácido glutámico, indicado en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer. La memantina se metaboliza poco en el organismo, apenas un 20%, por mecanismos desconocidos, en metabolitos inactivos. Se excreta fundamentalmente en orina, con un 50% de la dosis inalterada. La eliminación se produce por filtración glomerular y secreción tubular. Además se ha descrito un proceso de reabsorción tubular mediada por proteínas transportadoras de cationes. La alcalinización de la orina ocasiona una reducción de la eliminación renal de 7-9 veces. Algunos principios activos como cimetidina, ranitidina, procainamida, quinidina, quinina y nicotina, utilizan el mismo sistema de transporte catiónico renal que la amantadita (químicamente relacionado con la memantina), por lo que podrían interaccionar con la memantina y aumentar sus niveles plasmáticos37.

Un ejemplo de interacción beneficiosa es la que se utiliza en caso de sobredosis, ya que no existe un antídoto específico. Se deben utilizar procedimientos clínicos estándar para la eliminación del principio activo de forma apropiada, por ejemplo, lavado gástrico, carbón activado (interrupción de la recirculación enterohepática potencial), acidificación de la orina, diuresis forzada.