Los medicamentos que se administran, excepto los que se hacen por vía endovenosa, deben absorberse. Los que lo hacen por vía oral deben superar la complejidad que supone la barrera gastrointestinal. Primero los principios activos deben disolverse para poder ser absorbidos. Hay que evitar que en la luz gastrointestinal existan compuestos que impidan su solución y/o posterior absorción. Las interacciones farmacocinéticas relacionadas con la absorción, suelen modificar la biodisponibilidad del fármaco, por la cantidad total de medicamento absorbido, o por la variación de la velocidad con que lo hace. Estos cambios pueden deberse a cambios en el pH gastrointestinal, a la formación de quelatos o compuestos no absorbibles, a la toxicidad gastrointestinal y a la alteración de la absorción.