Las GST componen una superfamilia de enzimas que catalizan la conjugación con glutatión reducido, de mutágenos, carcinógenos, contaminantes ambientales, fármacos y algunos compuestos endógenos.
Sobre la base de las diversas funciones biológicas de las GST, una alteración en la vía metabólica, puede modificar significativamente la farmacocinética de un fármaco determinado.
Estas enzimas son codificadas por la superfamilia de genes GST. Se han identificado polimorfismos específicos relacionados con una disminución en la actividad de GSTM1, GSTM3, GSTM4, GSTP1, GSTT1 y GSTZ151. Dentro de éstas, las más estudiadas desde el punto de vista farmacogenético son GSTM1, GSTT1 y GSTP1. El polimorfismo más importante en GSTM1 sería una deleción parcial, que produciría una pérdida total de la actividad enzimática. En la población caucásica se encuentra en un 50%. Para GSTT1 también existe una pérdida de la actividad enzimática y se encuentra en un 20% de este tipo de población. Para GSTP1, se ha descrito un SNP frecuente, que ocasionaría una disminución en la actividad de la enzima52.
La importancia clínica de los polimorfismos en esta enzima de metabolización de fase II, aún no está clara. Se han realizado una serie de estudios en diferentes patologías, y los resultados encontrados no son concluyentes.