Son agentes estimulantes del sistema fibrinolítico, mediante la activación del plasminógeno, que pasa a plasmina, enzima proteolítico que es capaz de lisar la fibrina y degradar el fibrinógeno y otros factores de la coagulación.
Actualmente en España hay 5 comercializados, alteplasa, estreptoquinasa (solo para vía oral) reteplasa, tenecteplasa y uroquinasa. La complicación más importante del tratamiento trombolítico es la hemorragia, siendo la más frecuente la que se produce en el lugar de punción, pero también se producen en otras localizaciones como la gastrointestinal, retroperitoneal e intracraneal.