Inhiben la HMG-CoA redutasa disminuyendo la síntesis de colesterol endógeno.

Reducen la síntesis de LDL y potencian el aumento de receptores LDL.

Son de primera elección en hipercolesterolemia ya que son las más potentes para reducir CT y LDL.

Se usan combinadas con secuestradores de sales biliares por el aumento aditivo de receptores de LDL.