Se unen a las sales biliares en la luz intestinal inhibiendo su recirculación enterohepática.

Ello estimula la síntesis hepática de sales biliares a partir del colesterol endógeno.

Asimismo se aumenta el número de receptores de LDL hepáticos (aumenta el catabolismo de las LDL).

Se aumenta la producción hepática de VLDL (se puede agravar una HGT, sobre todo, en pacientes con hiperlipidemia combinada).