Actúan bloqueando receptores β1 y β2 y reduciendo la PA por diferentes mecanismos:

1. Limitan la liberación de renina al bloquear los receptores b1 del riñón (débil asociación con efecto antihipertensivo).
2. Tienen efecto cronotrópico e inotrópico negativo (reducen gasto cardiaco) al bloquear β1 cardiaco.
3. Algunos BB tienen actividad simpaticomimética intrínseca; actúan como agonistas/antagonistas según la concentración del BB y de la sustancia que antagoniza: no reducen el gasto cardiaco pero reducen PA y la resistencia periférica por bloqueo β2.
4. A altas dosis, tienen efecto estabilizador de membrana de las células cardiacas.